İnsan ve hayvanlar tarafından alındıklarında bâriz (açık) fizyolojik etkileri olan, büyük kısmı bitkilerde bulunan karmaşık yapılı bileşikler. En çok bilinen alkaloitlere örnek olarak Morfin, Nikotin, Striknin, Efedrin ve Kinin verilebilir.
Alkaloit ismi ilk defâ 1805 yılında morfinin baz karakterinde olduğunu gösteren Satumer’den sonra Meissner tarafından teklif edildi. Tam bir târifini yapmak mümkün olmamakla beraber, alkaloitler genellikle şu özelliklere sâ- hiptirler: 1. Nebâti (bitkisel) kaynaklıdırlar (çok azı hayvânî kaynaklıdır). 2. Zayıf baz özelliğindedirler. Bundan dolayı, amonyak benzeri bir karakter göstererek asidler- le tuz yaparlar. Alkaloit kelimesi alkali benzeri (alkalimsi) anlamındadır. 3. Azot ihtivâ ederler. 4. İnsan ve hayvanlarda fizyolojik bâzı tesirleri vardır. Bugün bin dolayında alkaloit çeşidi bilinmektedir. Alkaloitler daha çok bitkilerin Patlıcangiller (Soeleneceae), Gelincikgiller (Papave- raceae), Kökboyalarıgiller (Leguminoceae) familyalarında ve daha az olarak da Gülgiller (Ro- seceae), Buğdaygiller (Graminaceae), Nânegiller (Labitae), Topluçiçekgiller (Compositae) familyalarındaki cinslerinde bulunurlar. İhtivâ ettikleri kimyasal halkalara göre, Kinolin, İzokinolin, ^ Piridin alkaloitleri olarak da adlandırılırlar. İnsanlar çok uzun yıllardan beri alkaloitleri iksir, ilaç, sıcak içkiler, yara lapası, zehir olarak kullanmaktadır. 1803’de Deresna, afyondan morfini elde etti. Bugün birçok alkaloit, laboratuvar- larda sentetik olarak elde edilmektedir. Alkaloitlerin çoğu renksiz ve kristal yapıdadır. Zamk şeklinde ve renkli olanları da vardır. Hakîki alkaloitler zehirlidir. Yapıları çok karmaşıktır. Bâzı alkaloitlerin fizyolojik etkileri açıkça bilinmektedir. Meselâ kinin, sıtma hastalığının tedâvîsinde; morfin, şiddetli ağrıların giderilmesinde kullanılmaktadır.
Yeni Rehber Ansiklopedisi 45
AKALOİTLER
1. Pürin bazlarından türeyen alkalotiller
O « ° T ‘i i ; > ; * >
hipoksantin P
2. Aminoasitlerden türeyen alkalotller
‘CeH,
ksantin r – r < .r -< .h
teobromin R – H ; R ‘- R ” – C H ,
teofilin R – R ‘- C H 3; R ” – H
kafein. R – R’ – R ” – C H 3 ‘
galantam in
kelıdonin
kamptotasm R – C H 3 «m atın
ALKİL
Alkaloitlerin alınma miktarları da önemlidir. Az miktarı ilaç olarak fayda sağlayan alkaloitlerin çoğunun aşın miktarlan öldürücüdür. Meselâ striknin’in az miktarı solunum ve dolaşım sistemleri üzerinde uyarıcı etki gösterip kişiye ferahlık sağlarken, çok miktarı solunum felci ve dolayısıyla ölüme sebep olur. Striknin günümüzde köpek ze- hiri olarak kullanılmaktadır. Alkaloitlerin bâzılarının istenmeyen bir özelliği de alışkanlık yapmalandır. Alışkanlık yapan alkaloitlerin başlıcaları; morfin, kokain ve nikotindir. Alkaloitlerin fizyolojik etkileri tıpta büyük ehemmiyet taşır. Ağrı kesici olarak kullanılan alkaloitler, haşhaştan üretilen morfin ve türevleridir. Bunlardan kodein genellikle alışkanlık yapmaz, ancak diasetil morfin veya eroin bağımlılık yapar. Kimdin alkaloitlerinden kinkona kalp atışlarını düzenleyen bir kalp uyarıcısıdır. Nikotin, sitisin ve koniin ise solunum uyarıcı olarak kullanılır. Ancak baldırandan elde edilen ve zehirli olan koniin fazla kullanıldığında teneffüs yollarını felç ederek ölüme yol açar. Uygun dozda verilen atropin de solunum uyarıcı bir alkaloittir, ancak beyinde yan etkilerinin olduğu ifâde edilmektedir. Kan damarlarını büzücü etkisi olan alkaloitlerden ergono- vin, doğumdan sonra dölyatağı kanamalannı azaltmak için kullanılır. Efedrin bilhassa nezle, soğuk algınlığı, saman nezlesi ve bronşiyal astım gibi hastalıklarda çok sık kullanılan ilaçların bileşiminde bulunur. Yerel uyuşturucu etkisi olan kokainin istenmeyen yan etkileri olduğu için, genellikle molekül yapısında değişiklik yapılarak elde edilen türevleri daha güvenli ve etkin biçimde kullanılmaktadır. Farmokologların (ilaç bilimcilerin) alkaloitler üzerindeki çalışmaları elde edilen sentetik alkaloitlerde faydalı özelliklerin devâm ettirilmesi ve istenmeyen özelliklerin bertaraf edilmesi amacına yöneliktir. Sıtma savaşının en etkili silahlarından biri olan kinin, kinkona alkaloitlerin- dendir. Kas gevşetici alkaloitlerin en iyi bilinen örneklerinden biri, Güney Amerika Yerlilerinin ok zehiri olarak kullandıklan kurardır. Sitriknin de bu alkaloite benzer etkiler gösterir ve her ikisi de tıpta kullanılır. Liserjik asit dietilamidi, meskalin ve psilosibin gibi alkaloitler, şuuru etkileyerek halisunasyonlara yol açarlar. Morfin gibi ticârî ehemmiyeti olan alkaloitlerin bitkilerden elde edilebilmesi için, bu maddelerin sulu çözeltilerinin hazırlanması gerekir. Dokulardaki alkaloitler ya sulu asit çözeltileriyle muâmele edilerek çözünür tuzlara dönüştürülür veya önce alkolle işleme sokulup sonra yağ, mum ve reçinelerle birlikte çözülüp asitlendirilir. Çözeltideki alkaloitleri ayırmak için, genellikle alumina ve silika gibi katiların ad- sorpsiyon niteliklerinin değişik olmasına daya
nan kromatografi metotlarına başvurulur. Ayrıca tuzların kristalleşme şartlarının değiştirilmesiyle de alkaloitler birbirinden ayrılabilir. Afyon iline bağlı Bolvadin Afyon Alkaloitleri Fabrikasında haşhaş kapsülünden; morfin hid- roklorür, etil morfin hidroklorür, kodein ve kodein fosfat üretilmektedir.
A LK A LO İTLER
27
Tem